Medicina

Las sanguijuelas como fuente de fármacos cardiovasculares


Los científicos han centrado su interés farmacológico en los invertebrados que se alimentan de sangre, ya que estos animales han desarrollado mecanismos altamente eficientes para alimentarse de los organismos a los que parasitan, bloqueando la coagulación sanguínea.

La mayoría de los ataques de corazón, derrames cerebrales, y otros daños cardiovasculares afines se asocian a una arteria bloqueada. En algunos casos, coágulos de sangre pueden causar la obstrucción de arterias, lo cual conduce a las enfermedades cardiovasculares. Las personas que las padecen suelen tener una mayor tendencia a la formación de coágulos, y una menor capacidad de disolverlos antes de que puedan causar daños. Por lo tanto, los compuestos que interrumpan la coagulación de la sangre pueden inhibir el desarrollo del trombo.

Oscar Yanes y sus colegas de la Universidad Autónoma de Barcelona analizaron los péptidos y las proteínas pequeñas en la saliva de las sanguijuelas Hirudo medicinalis debido a su capacidad para unirse a moléculas llamadas proteasas de la serina, con un rápido y muy sensible procedimiento basado en la espectrometría de masas.

La mayoría de los factores de coagulación implicados en la cascada de la coagulación sanguínea son enzimas que pertenecen a la familia de las proteasas de la serina. Por tanto, las moléculas que puedan bloquear la acción de tales proteasas de la serina evitarán la coagulación.

De las casi 2.000 moléculas que los investigadores estudiaron, más de 75 de ellas interactuaron específicamente con la proteasa de la serina usada en el trabajo como molécula blanco. Dieciséis de las moléculas que se unieron fueron aisladas y caracterizadas posteriormente como nuevos inhibidores con potencial de ser utilizados como fármacos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Los investigadores eligieron las proteínas pequeñas y péptidos por varias razones, como el hecho de que la mayoría de los productos biofarmacéuticos importantes aprobados para uso terapéutico son polipéptidos de baja masa molecular, y porque las sanguijuelas han desarrollado una batería de inhibidores de la proteasa de la serina en moléculas pequeñas.

Aunque estos nuevos inhibidores de la proteasa de la serina están lejos aún de poder ser utilizados para tratar enfermedades cardiovasculares, representan un importante avance en la búsqueda de un anticoagulante más eficaz y de medicamentos fibrinolíticos.

Animados por su actual éxito, Yanes y sus colegas están planeando aplicar su nuevo enfoque a investigar más clases de sanguijuelas y otros animales succionadores de sangre. Las sanguijuelas pertenecen a una extensa familia con una gran cantidad de especies y subespecies, que han desarrollado mecanismos altamente eficientes para bloquear la coagulación de la sangre. Considerando la rápida adaptación a esta clase de nutrición, que implica una selección evolutiva acelerada e interacciones muy específicas entre los inhibidores de la proteasa de la serina de la sanguijuela y las proteasas del organismo parasitado, conocer tipos adicionales de sanguijuelas podría llevar al descubrimiento de compuestos que bloqueen proteasas de la serina especificas en la cascada de la coagulación.


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